湃隆生物在2025年AACR年会上公布其肿瘤项目PRMT5抑制剂GTA182的临床前数据
美国加利福尼亚州旧金山，2025年4月25日 —— 湃隆生物（Apeiron Therapeutics，简称Apeiron）是一家运用先进的结构生物学和AI引导的分子建模开展药物发现的精准肿瘤公司。公司今日宣布，在伊利诺伊州芝加哥举行的2025年美国癌症研究协会（AACR）年会上公布了其在研PRMT5抑制剂GTA182的临床前数据。这些数据以壁报形式展示，突出了GTA182在疾病相关模型中的选择性和抗肿瘤疗效。GTA182目前正在针对晚期MTAP缺失实体瘤患者的1期临床试验中接受评估。
“我们的临床前数据凸显了GTA182凭借卓越的选择性、优化的药代动力学特性和血脑屏障穿透能力，改变MTAP缺失癌症治疗格局的潜力。”湃隆生物联合创始人兼首席科学官Fred Aswad博士表示，“凭借在基于结构的药物设计和AI引导的分子建模方面的专长，我们开发出了一款PRMT5抑制剂，它不仅显示出强劲的单药活性，还有潜力成为适用于多种肿瘤类型的有效联合疗法。”
GTA182是第二代MTA协同型PRMT5抑制剂，以出色的选择性靶向MTAP缺失肿瘤。临床前数据显示，GTA182对MTAP-/-细胞的选择性超过100倍，在3 mg/kg剂量下显示出优于竞品化合物的抗肿瘤疗效。其优化的药代动力学特征可提供30倍的暴露倍数和最高23倍的治疗指数，支持每日一次给药并具有良好的安全窗。GTA182还能有效穿透血脑屏障，在胶质母细胞瘤模型中显示出有前景的活性，提示其在中枢神经系统恶性肿瘤中的潜力。初步数据表明GTA182与多类疗法具有协同潜力，使其有望成为MTAP缺失实体瘤的同类最佳疗法。
关于GTA182
GTA182是通过湃隆生物AI引导的药物发现平台发现的自主研发小分子。GTA182目前处于1期临床开发阶段，对PRMT5具有强效且选择性的抑制作用，对MTAP缺失肿瘤细胞系的选择性超过100倍。重要的是，GTA182可透过血脑屏障，并在体内临床前模型中显示出肿瘤生长抑制和消退，包括胶质母细胞瘤（GBM）以及多种MTAP缺失的非中枢神经系统癌症模型。
关于湃隆生物（Apeiron Therapeutics）
湃隆生物通过融合人工智能重新定义医药发现，优化从靶点选择到临床试验的药物开发流程。湃隆生物战略性地布局于旧金山湾区，汇聚一流人才和前沿技术，推动生物医药创新。我们致力于推进突破性疗法，以应对最迫切的未满足医疗需求。
更多信息请访问 https://www.apeiron-bio.com。
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本新闻稿按2025年4月25日发布时的内容呈现（联系方式已更新），其中信息此后可能已有变化。本文为中文译文，如与英文原文有出入，以英文原文为准。