湃隆生物在2025年ESMO亚洲年会上公布GTA182治疗MTAP缺失晚期非小细胞肺癌的1期临床试验首次人体数据

• GTA182显示出良好的安全性、与剂量成比例的药代动力学特征、对PRMT5通路的强效抑制，以及令人鼓舞的早期抗肿瘤活性

• 在MTAP缺失的非小细胞肺癌中，初步结果显示客观缓解率为57.1%，并观察到颅内活性的证据

旧金山，2025年12月5日 —— 湃隆生物（Apeiron Therapeutics）是一家运用结构生物学和AI引导的分子建模开展药物发现的精准肿瘤公司。公司今日公布了正在进行的1期研究的最新临床数据。该研究评估口服、可透过血脑屏障的MTA协同型PRMT5抑制剂GTA182在MTAP缺失晚期实体瘤患者中的应用，数据包括在非小细胞肺癌（NSCLC）中的初步抗肿瘤活性。上海市胸科医院教授、本试验牵头主要研究者陆舜教授（Shun Lu, M.D., Ph.D.）在新加坡举行的2025年ESMO亚洲年会简短口头报告专场上报告了这些数据。

“我们很高兴分享GTA182的首批临床数据。这些数据显示，在MTAP缺失晚期实体瘤患者中，GTA182具有充分的靶点结合、早期肿瘤缓解以及令人鼓舞的颅内活性迹象。”湃隆生物首席执行官Mingxi Li博士表示，“这些结果凸显了GTA182作为专为MTAP缺失肿瘤设计的、可透过血脑屏障的MTA协同型PRMT5抑制剂的差异化特征。不断积累的安全性、PK/PD和抗肿瘤活性数据支持继续开展剂量探索，并向扩展队列推进。”

截至2025年10月9日数据截止日期，41例MTAP缺失晚期实体瘤受试者接受了20至450 mg每日一次的治疗。该人群为经多线治疗的患者，对这一基因组背景具有代表性，且尚未达到最大耐受剂量。GTA182总体耐受性良好，最常见的治疗相关不良事件为贫血（51.2%）、食欲下降（43.9%）和乏力（39.0%）。26.8%的受试者发生≥3级治疗相关不良事件，与选择性PRMT5抑制的预期一致。

药代动力学分析显示，在最高450 mg的剂量范围内，暴露量随剂量成比例增加，患者间变异小。与GTA182的作用机制一致，研究观察到对PRMT5通路的强效抑制：在有效剂量（100–450 mg）下，血浆SDMA水平平均下降71.8%（95% CI：69.7%–73.8%）。这些药效学效应与全身暴露量相关，为正在进行的剂量优化提供了支持。

在接受有效剂量治疗的30例可评估疗效的受试者中，GTA182显示出令人鼓舞且持久的抗肿瘤活性，客观缓解率（ORR）为30.0%（95% CI：14.7%–49.4%），疾病控制率（DCR）为83.3%（95% CI：65.3%–94.4%）。在MTAP缺失NSCLC患者亚组（n=14）中，ORR为57.1%（95% CI：28.9%–82.3%），DCR为85.7%（95% CI：57.2%–98.2%），各剂量水平均观察到缓解。值得注意的是，3例基线伴脑转移的患者中，2例颅内肿瘤明显缩小，与GTA182可透过血脑屏障的设计相符。

所有报告和壁报将在ESMO网站上供注册参会者点播观看。

关于GTA182

GTA182是通过湃隆生物AI引导的药物发现平台发现的自主研发小分子。GTA182目前处于1期临床开发阶段，对PRMT5具有强效且选择性的抑制作用，对MTAP缺失肿瘤细胞系的选择性超过100倍。重要的是，GTA182可透过血脑屏障，并在体内临床前模型中显示出肿瘤生长抑制和消退，包括胶质母细胞瘤（GBM）以及多种MTAP缺失的非中枢神经系统癌症模型。

关于湃隆生物（Apeiron Therapeutics）

湃隆生物通过融合人工智能重新定义医药发现，优化从靶点选择到临床试验的药物开发流程。湃隆生物战略性地布局于旧金山湾区和上海，汇聚一流人才和前沿技术，推动生物医药创新。我们致力于推进突破性疗法，以应对最迫切的未满足医疗需求。

更多信息请访问 https://www.apeiron-bio.com。

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